注射用双黄连致类过敏作用的谱效关系分析

目的:筛选注射用双黄连组方中致敏药材提取物,研究提取物不同萃取部位UPLC指纹图谱与其致类过敏作用相关性,揭示其致类过敏作用的物质基础。方法:以肥大细胞脱颗粒释放的组胺及类胰蛋白酶为药效学指标,筛选金银花、黄芩、连翘致类过敏作用的提取物检测,开展对提取物不同萃取部位指纹图谱与组胺释放相关性和注射用双黄连的"指纹图谱与致敏作用相关性"的研究,用LC-MS/MS鉴定,筛选化学单体实验,验证结果合理性。最后再将金银花与注射用双黄连指纹图谱比对考察致敏成分峰归属情况。结果:发现金银花提取物可引起肥大细胞脱颗粒释放组胺、类胰蛋白酶升高引发类过敏反应,将提取物的萃取部位、乙酸乙酯萃取部位的指纹图谱及大鼠组胺浓度的药理指标,用偏最小二乘法(partial least squares method,PLS)分析,有4个峰与组胺释放成正相关,推断为阿魏酸、咖啡酸甲酯及2个未知成分,阿魏酸及咖啡酸甲酯可促大鼠肥大细胞脱颗粒释放组胺;可疑峰5、峰7、峰8、峰9在注射用双黄连指纹图谱中仅化合物I可见。结论:通过注射用双黄连中金银花提取物UPLC指纹图谱与其致类过敏作用PLS法分析,致类过敏作用与其成分有关,部分致敏成分在制剂中降低或清除,本研究为中药注射剂的过敏性物质提供方法学基础。