微生物转化研究间尼索地平的代谢产物___

目的：建立微生物转化研究间尼索地平（MNS）代谢产物的方法，确定代谢物的结构及转化途径。方法：通过比较15种加药菌液样品和相对应的菌空白、药物空白的HPLC-PDA图谱，发现代谢物并进行放大制备。结果：经1H-NMR、13C-NMR及ESI-MS2确定了MNS 2个代谢产物的结构，并推断出MNS 的微生物转化途径。结论：微生物转化可模拟间尼索地平的体内代谢，是研究药物代谢的一种切实可行的方法。

Objective:To establish the microbial transformation method of m-nisoldipine(MNS ),identify the chemical structures of the metabolites and propose the possibie metabolic pathways of MNS.Methods:The metabolites were discovered by comparing the HPLC-PDA chromatograms of 15 fungal strains samples with the corresponding blanks.Then they were prepared by preparative liquid chromatography.Rusults:The chemical structures of two metabolites were identified by 1H-NMR,13C-NMR and ESI-MS2.Moreover,the possibie metabolic pathways of MNS were proposed.Conclusion:The method of microbial transformation may simulate the drug metabolism of MNS in vivo,which can be used as effective supplementary tools of drug metabolism research.

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